Rituximab

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Rituximab
Rituximab
Identificadores
N√ļmero CAS 174722-31-7
Código ATC L01XC02
Datos químicos
F√≥rmula  ?
Farmacocinética
Biodisponibilidad n/d
Metabolismo n/d
Vida media n/d
Excreción n/d
Datos clínicos
Cat. embarazo  ?
Estado legal  ?

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Rituximab (Mabthera ¬ģ Roche) es un anticuerpo monoclonal quim√©rico murino/humano, obtenido por ingenier√≠a gen√©tica, que representa una inmunoglobulina glucosilada con las regiones constantes de la IgG1 humana y las secuencias de la regi√≥n variable de las cadenas ligeras y cadenas pesadas murinas. Este anticuerpo se produce a partir de un cultivo en suspensi√≥n de c√©lulas de mam√≠fero (c√©lulas de ovario de h√°mster chino) y se purifica mediante cromatograf√≠a de afinidad y de intercambio i√≥nico, incluyendo procedimientos espec√≠ficos de inactivaci√≥n y de eliminaci√≥n viral.[1]

Rituximab se une espec√≠ficamente al ant√≠geno CD20, una fosfoprote√≠na transmembrana no-glucosilada, expresada en los linfocitos pre-B y B maduros. El ant√≠geno se expresa en m√°s del 95 % de todos los linfomas no-Hodgkins (LNH) de c√©lulas B.

CD20 se expresa tanto en células B normales como en tumorales, pero no en células madre hematopoyéticas, células pro-B, células plasmáticas normales ni en otros tejidos normales. Este antígeno no se internaliza tras la unión del anticuerpo ni se elimina de la superficie celular. CD20 no circula en plasma como antígeno libre, y, por esta razón, no compite por la unión con los anticuerpos.[2]

El dominio Fab de rituximab se une al ant√≠geno CD20 en la superficie de los linfocitos B, mientras que el dominio Fc puede reclutar efectores de la respuesta inmune para mediar la lisis de las c√©lulas B. Los mecanismos posibles de la lisis celular mediada por efector incluyen citotoxicidad dependiente del complemento- (CDC) como resultado de la uni√≥n de C1q, y la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos (ADCC) mediada por uno o m√°s receptores FcÔĀß de la superficie de los granulocitos, macr√≥fagos y c√©lulas NK (natural killer). Tambi√©n se ha demostrado que la uni√≥n del rituximab al ant√≠geno CD20 de los linfocitos B induce la muerte celular por apoptosis.

Tras completarse la administración de la primera dosis de Rituximab, los recuentos de células B periféricas disminuyeron por debajo de lo normal. En los pacientes tratados de neoplasias hematológicas, la repoblación de células B comenzó a los 6 meses de tratamiento y se recuperaron los niveles normales entre los 9 y los 12 meses después de finalizado el tratamiento.

En pacientes con artritis reumatoide o Lupus eritematoso sistémico se observa una depleción inmediata de células B en sangre periférica después de las dos perfusiones de 1.000 mg de Rituximab separadas por un intervalo de 14 días. El recuento de células B en sangre periférica empieza a aumentar desde la semana 24 y la evidencia de repoblación se observa, en la mayoría de los pacientes, en la semana 40, independientemente de que Rituximab se administre en monoterapia o en combinación con metotrexato.

Contenido

Farmacología

Rituximab es un anticuerpo monoclonal, un tipo de proteína, que se une a la superficie de un tipo de glóbulos blancos, los linfocitos B. Cuando rituximab se une a la superficie de estas células, causa su muerte.

Eficacia

Rituximab puede utilizarse para el tratamiento de dos enfermedades distintas:

a) Para el tratamiento del Linfoma no-Hodgkin tanto indolente como agresivo Linfomas no-Hodgkin es una enfermedad del sistema linf√°tico en la que est√°n implicados los linfocitos B, causando algunos de los s√≠ntomas que puede padecer. Rituximab puede utilizarse solo o con otros f√°rmacos. Rituximab puede utilizarse como tratamiento continuo (de mantenimiento) durante 2 a√Īos en pacientes que hayan respondido al tratamiento.

b) Para el tratamiento de la Artritis reumatoide Rituximab se utiliza en el tratamiento de artritis reumatoide. La artritis reumatoide es una enfermedad de las articulaciones en la que están implicados los linfocitos B, causando algunos de los síntomas que puede padecer. Rituximab se utiliza en el tratamiento de la artritis reumatoide en personas que ya hayan sido tratadas con otros medicamentos, que bien han dejado de funcionar o no han funcionado lo suficientemente bien. Rituximab normalmente se utiliza junto con otro medicamento llamado metotrexato.

Efectos Secundarios

Al igual que todos los medicamentos, Rituximab puede producir efectos adversos, aunque no todas las personas los sufran. La mayor parte de estos efectos adversos son de intensidad leve a moderada, pero algunos de ellos pueden ser graves y requerir tratamiento. En casos raros algunas de estas reacciones han sido mortales.

Reacciones a la perfusión Durante o pasadas las 2 horas siguientes a la primera perfusión, puede tener fiebre, escalofríos y temblores. Otros efectos adversos menos frecuentes que algunos pacientes pueden tener son: ampollas y picor en la piel, náuseas y vómitos, cansancio, dolor de cabeza, dificultad al respirar, hinchazón de la lengua o garganta, picor y congestión nasal, vómitos, rubor o palpitaciones.

Si padece alguna enfermedad cardiaca o una angina de pecho, éstas podrían empeorar. Tras la segunda perfusión es menos probable que aparezcan estas reacciones.

Infecciones Se pueden contraer infecciones más fácilmente después del tratamiento con Rituximab. Se han comunicado casos de:[3]

Otros efectos adversos

a) Si est√° en tratamiento para linfomas no-Hodgkins

Pueden producirse otros efectos adversos menos frecuentes como: dolor abdominal, espalda, pecho, m√ļsculos y/o articulaciones, dolor en el lugar de la perfusi√≥n (punto de inserci√≥n del goteo en la vena), sensaci√≥n de malestar, hinchaz√≥n abdominal, cambios en la tensi√≥n, cambios en la frecuencia cardiaca (pulso), diarrea, indigesti√≥n, anorexia, alteraciones en la coagulaci√≥n de la sangre, calambres, mareos, hormigueo o entumecimiento, ansiedad, insomnio, nerviosismo, tos, lagrimeo o picor en los ojos, congesti√≥n o picor nasal, sudoraci√≥n, sinusitis, bronquitis, alteraci√≥n del gusto. Rituximab puede causar tambi√©n alteraciones en la sangre y afectar a la funci√≥n del h√≠gado. Por lo tanto debe repetirse los an√°lisis de sangre durante el tratamiento. Los pacientes con macroglobulinemia de Waldenstrom (un tipo de linfoma raro), pueden producir temporalmente un exceso de un tipo de prote√≠na que se llama IgM y esto puede provocar que la sangre se vuelva m√°s viscosa. Se han producido casos muy raros, generalmente en pacientes que utilizan Rituximab para tratamiento del linfoma, de infecci√≥n cerebral grave, que ha resultado fatal.

b) En el tratamiento para la artritis reumatoide o LES

Puede tener otros efectos adversos menos frecuentes como dolor de tripa, espalda, pecho, m√ļsculos y/o articulaciones, dolor en el lugar de la perfusi√≥n (punto de inserci√≥n del goteo en la vena), sensaci√≥n de malestar, cambios en la tensi√≥n, cambios en la frecuencia cardiaca (pulso), diarrea, indigesti√≥n, calambres, mareos, hormigueo o entumecimiento, ansiedad o nerviosismo, tos, lagrimeo o picor en los ojos, congesti√≥n o picor nasal, sudoraci√≥n y sinusitis. En algunos pacientes pueden tambi√©n producirse alteraciones en los valores de los an√°lisis de sangre, que incluyen disminuci√≥n del n√ļmero de gl√≥bulos rojos, gl√≥bulos blancos o de ambos.

Si está en tratamiento con Rituximab en combinación con otros medicamentos, algunos de los posibles efectos adversos pueden ser debidos a los otros medicamentos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad grave a Rituximab o a alguno de los excipientes

Disponibilidad

Rituximab es un medicamento de prescripción (sólo se vende bajo prescripción médica) y su presentación es en viales, cada vial contiene 100 mg de rituximab Los viales de 10 ml están disponibles en envases de 2 viales. Viales de 50 ml, cada vial contiene 500 mg de rituximab disponibles en envases de 1 vial.

Referencias

Véase también

Enlaces externos


Wikimedia foundation. 2010.

Mira otros diccionarios:

  • Rituximab ‚ÄĒ Vorhandene Strukturdaten ‚Ķ   Deutsch Wikipedia

  • Rituximab ‚ÄĒ G√©n√©ral No CAS 174722 31 7 Code ATC ‚Ķ   Wikip√©dia en Fran√ßais

  • rituximab ‚ÄĒ es un anticuerpo monocional quim√©rico murino/humano, obtenido por ingenier√≠a gen√©tica, que representa una inmunoglobulina glucosilada con las regiones constantes de la IgG1 humana y las secuencias de las regiones variables de las cadenas ligeras… ‚Ķ   Diccionario m√©dico

  • rituximab ‚ÄĒ /ri tukňąsi mab/ noun A therapeutic antibody used to treat arthritis and non Hodgkin s lymphoma ORIGIN: ri (arbitrary syllable), tumour, xi (denoting a chimaeric antibody), and monoclonal antibody ‚Ķ   Useful english dictionary

  • Rituximab ‚ÄĒ drugbox mab source = chimeric (mouse/human) target = CD20 CAS number = 174722 31 7 | ATC prefix = L01 | ATC suffix = XC02 | ATC supplemental = | PubChem = | DrugBank = BTD00014 | C=6416 | H=9874 | N=1688 | O=1987 | S=44 | molecular weight =… ‚Ķ   Wikipedia

  • rituximab ‚ÄĒ A monoclonal antibody used to treat certain types of B cell non Hodgkin‚Äôs lymphoma. Monoclonal antibodies are made in the laboratory and can locate and bind to cancer cells. Rituximab binds to the protein called CD20, which is found on B cells.… ‚Ķ   English dictionary of cancer terms

  • rituximab ‚ÄĒ noun A chimeric monoclonal antibody against the protein CD20, used in the treatment of lymphomas, leukemias, and some autoimmune disorders ‚Ķ   Wiktionary

  • rituximab ‚ÄĒ Monoclonal antibody used in the treatment of non Hodgkin lymphoma. * * * n. a monoclonal antibody used to treat some types of non Hodgkin s lymphoma that have not responded to standard chemotherapy. It is administered by intravenous infusion;… ‚Ķ   Medical dictionary

  • rituximab ‚ÄĒ n. a monoclonal antibody that destroys B lymphocytes by lysis and is used in the treatment of some types of non Hodgkin s lymphoma, either alone (in cases that have not responded to standard chemotherapy) or in combination with standard… ‚Ķ   The new mediacal dictionary

  • MabThera ‚ÄĒ Rituximab Gr√∂√üe 143,9 kDa Bezeichner Externe IDs CAS Nu ‚Ķ   Deutsch Wikipedia


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