Probenecid

Probenecid

Probenecid chemical structure
Probenecid

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Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 4-(dipropilsulfamoil) benzoico
Identificadores
Número CAS 57-66-9
Código ATC M04AB01
PubChem 4911
DrugBank APRD00167
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C13H19NO4S 
Peso mol. 285.36
Sinónimos Probenecida[1]
Datos físicos
P. fusión 183.5-184.5 °C (-117 °F)
Solubilidad en agua muy soluble en agua, soluble en alcohol isopropilico y poco soluble en acetonitrilo. mg/mL (20 °C)
Farmacocinética
Biodisponibilidad 25–35%
Unión proteica 75-95%
Metabolismo Hepática (CYP2C9, CYP3A4)
Vida media 2-6 horas (con dosis: 0.5-1 g);

4-12 horas (dosis: >2 g)

Excreción Renal (77-88%)
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

?

Estado legal




Vías adm. Oral

El probenecid (Benuryl®) es un agente [uricosúrico] que aumenta la excreción del ácido úrico por la orina, por lo que se indica fundamentalmente para el tratamiento de la gota y la hiperuricemia. El probenecid es capaz de inhibir por completo la excreción renal de ciertas drogas, aumentando así su concentración en el plasma sanguíneo y prolongando la acción farmacológica de éstos. La producción de probenecid se incentivó para encontrar un medicamento como alternativa de la caronamida.[2]

Indicaciones

En un estudio se demostró que el probenecid aumentó la concentración de oseltamivir (Tamiflu®), un medicamento antiviral usado para combatir la influenza, incluyendo el subtipo N1H1.[3] Durante la Segunda Guerra Mundial, el probenecid se usó para extender la penicilina en pacientes para que las dosis se pudiera alargar y lograr así que el antibiótico no se extinguiera del mercado.[4] A menudo se usa aún al probenecid para aumentar las concentraciones de ciertos antibióticos en infecciones graves.

El probenecid también es un agente enmascarante, es decir, se une a sustancias que normalmente interferirían o modificarían la integridad de ciertos exámenes bioquímicos, especialmente en la orina.[5]

Mecanismo de acción

El probenecid es filtrado a nivel del glomérulo renal y luego secretado en el túbulo contorneado proximal para finalmente ser reabsorbido a nivel del túbulo contorneado distal. En el riñón, un transportador de aniones reabsorbe al ácido úrico de la orina y lo regresa al plasma. El probenecid interfiere con ese transportador.[6] Por ser un ácido orgánico, el probenecid se une al transportador de aniones renal, de modo que el ácido úrico no tiene donde unirse, previniendo así que retorne al plasma sanguíneo y asegurando su excreción renal. Ello tiende a mejorar los niveles de ácido úrico en la sangre.

Referencias

  1. [MedlinePlus] (2003). «Probenecida» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de julio de 2009.
  2. MASON RM (June de 1954). «Studies on the effect of probenecid (benemid) in gout» Ann. Rheum. Dis.. Vol. 13. n.º 2. pp. 120–30. PMC 1030399DOI 10.1136/ard.13.2.120PMID 13171805.
  3. Hill G, Cihlar T, Oo C, et al. (2002). «The anti-influenza drug oseltamivir exhibits low potential to induce pharmacokinetic drug interactions via renal secretion-correlation of in vivo and in vitro studies» Drug Metab. Dispos.. Vol. 30. n.º 1. pp. 13–9. DOI 10.1124/dmd.30.1.13PMID 11744606.
  4. Butler D (2005). «Wartime tactic doubles power of scarce bird-flu drug» Nature. Vol. 438. n.º 7064. pp. 6. DOI 10.1038/438006aPMID 16267514.
  5. Morra V, Davit P, Capra P, Vincenti M, Di Stilo A, Botrè F (December de 2006). «Fast gas chromatographic/mass spectrometric determination of diuretics and masking agents in human urine: Development and validation of a productive screening protocol for antidoping analysis» J Chromatogr A. Vol. 1135. n.º 2. pp. 219–29. DOI 10.1016/j.chroma.2006.09.034PMID 17027009.
  6. Hsyu PH, Gisclon LG, Hui AC, Giacomini KM (January de 1988). «Interactions of organic anions with the organic cation transporter in renal BBMV» Am. J. Physiol.. Vol. 254. n.º 1 Pt 2. pp. F56–61. PMID 2962517.
Obtenido de "Probenecid"

Wikimedia foundation. 2010.

Mira otros diccionarios:

  • Probenecid — Systematic (IUPAC) name 4 (dipropylsulfamoyl)benzoic acid Clinical data AHFS/Drugs.com …   Wikipedia

  • probenecid — Uricosúrico y coadyuvante de los antibióticos. Se prescribe para el tratamiento de la gota y como coadyuvante para prolongar la actividad de la penicilina o de las cefalosporinas en algunas infecciones, como la gonorrea …   Diccionario médico

  • probenecid — [prō ben′ə sid] n. a white, crystalline drug, C13H19NO4S, that influences the ability of the kidney to separate various compounds from the blood, used to increase the urinary excretion of uric acid in cases of gout and to decrease the urinary… …   English World dictionary

  • Probenecid — Strukturformel Allgemeines Freiname Probenecid Andere Namen …   Deutsch Wikipedia

  • probenecid — /proh ben euh sid/, n. Pharm. a white, crystalline, water insoluble powder, C13H19NO4S, used chiefly in the treatment of gout. [1945 50; PRO(PYL) + BEN(ZEN)E + (A)CID] * * * ▪ drug       drug used in the treatment of chronic gout, a disorder that …   Universalium

  • probenecid — noun Etymology: irregular from propyl + benzoic acid Date: 1950 a drug C13H19NO4S that acts on renal tubular function and is used to increase the concentration of some drugs (as penicillin) in the blood by inhibiting their excretion and to… …   New Collegiate Dictionary

  • probenecid — noun A particular pharmaceutical drug used to treat hyperuricemia …   Wiktionary

  • probenecid — A competitive inhibitor of the secretion of penicillin or p aminohippurate by kidney tubules; a uricosuric agent used in chronic gouty arthritis. * * * pro·ben·e·cid prō ben ə səd n a drug C13H19 …   Medical dictionary

  • probenecid — n. drug used to treat arthritis …   English contemporary dictionary

  • probenecid — pro·ben·e·cid …   English syllables

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