Biodisponibilidad

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Biodisponibilidad

Biodisponibilidad

Artículo principal: Farmacocinética

La biodisponibilidad de un fármaco es un término farmacocinético que alude a la fracción de la dosis del mismo administrada que alcanza su diana terapéutica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el que realiza su actividad. Esta cuantificación, necesaria para dar operatividad al concepto, es prácticamente imposible de hallar en el hombre. Por ello, se considera equivalente a los niveles alcanzados en la circulación sistémica del paciente. Así pues, en la práctica, la biodisponibilidad es el porcentaje de fármaco que aparece en plasma. De esta forma, la concentración plasmática del fármaco adquiere el valor máximo posible, es decir la unidad y la biodisponibilidad se calcula para cada vía por comparación de la misma, mediante la siguiente fórmula:

B = \frac{[ABC]_P . D_{IV}}{[ABC]_{IV} . D_P}

En donde B es la biodisponibilidad, ABC el área bajo la curva de la vía problema a determinar y de la vía intravenosa, y D la dosis administrada en la vía intravenosa y en la vía problema a determinar.

Esta determinación de la biodisponibilidad, recibe el nombre de biodisponibilidad absoluta. sin embargo hay fármacos que no permiten la comparación con una dosis intravenosa. En estos casos la biodisponibilidad se calcula frente a valores conocidos que se consideran estándar de otras presentaciones del mismo fármaco investigado. La fórmula quedaría entonces:

\mathit B_R = \frac{[ABC]_{A} . dosis_{B}}{[ABC]_{B} . dosis_{A}}

Es lo que se conoce como biodisponibilidad relativa (BR).

Una vez conocida la biodisponibilidad de un f√°rmaco, podremos calcular qu√© modificaciones hay que realizar en su posolog√≠a para alcanzar los niveles sangu√≠neos deseados. La biodisponibilidad es pues una raz√≥n matem√°tica individal para cada f√°rmaco que act√ļa sobre la dosis administrada. Mediante la f√≥rmula

De = B . Da \,

(en donde De es la dosis eficaz, B la biodisponibilidad y Da la dosis administrada) podemos calcular la cantidad de f√°rmaco en plasma que realmente tiene capacidad para realizar su efecto.

Así, si tenemos un fármaco cuya biodisponibilidad es de 0,8 (o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la ecuación se resolvería:

De = 0,8 . 100 mg = 80 mg\,

Este concepto depende de otra serie de factores, como son:

Contenido

Forma galénica

Artículo principal: Forma galénica

La forma galénica utilizada tiene una importancia grande en la biodisponibilidad del fármaco. Si tomamos el ejemplo de la digoxina, mientras que el comprimido le confiere una biodisponibilidad del 70%, el elixir llega al 77% y la cápsula de gelatina o la administración intravenosa llega al 100%. El conocimiento de estas constantes nos permite hacer un calculo adecuado cuando es preciso cambiar una vía de administración. Un ejemplo lo aclara:

Supongase un paciente que est√° recibiendo comprimidos de digoxina de 0.25 mg y que por la evoluci√≥n de su enfermedad presenta problemas para tragar, por lo que hay que cambiarle los comprimidos a elixir. ¬ŅC√≥mo calcular la dosis correcta de elixir a administrar? Conocido lo anterior podemos aplicar la siguiente f√≥rmula:[1]



Sabemos que De = Da.B\, y que De_c = De_e\, Por tanto, Da_c . B_c  =  Da_e . B_e\,

Donde Dac, es la dosis administrada del comprimido, Bc la biodisponibilidad del comprimido, Dae la dosis administrada de elixir y Be la biodisponibilidad del elixir. Despejando,

Da_e = \frac{Da_c . B_c}{B_e} , es decir, Da_e = \frac{0,25 . 0,7}{0,77} = 22,72

Estas f√≥rmulas no pueden aplicarse a sustancias activas que se administran como prof√°rmacos, ya que parte del f√°rmaco puede ser eliminado antes de su activaci√≥n. :3

Forma química del fármaco

Cuando el fármaco no se administra bajo su forma pura o activa, sino por ejemplo bajo la forma de una sal, hemos de conocer qué proporción del fármaco es realmente sustancia activa. Esta constante habrá que incluirla en la fórmula anterior.

De = Q.Da.B\,

,

donde Q sería la constante de pureza del fármaco.[1]

Vía de administración

Los obst√°culos que pone el organismo a permitir la llegada de sustancias extra√Īas a su interior son diferentes en funci√≥n del tejido que se valore. Evidentemente, la absorci√≥n del f√°rmaco no es igual si se da por v√≠a oral, v√≠a rectal, v√≠a t√≥pica o via intravenosa. La biodisponibilidad de un f√°rmaco habr√° que calcularla de forma individual para cada v√≠a en que pueda utilizarse el mismo. Sin embargo, y sobre todo en el caso de la administraci√≥n intravenosa, cuya biodisponibilidad se considera axiom√°ticamente de valor 1, hay un nuevo factor a incluir: la velocidad de administraci√≥n, que es la velocidad a la cual el f√°rmaco absorbido alcanza la circulaci√≥n sist√©mica. Este concepto se incorpora a la f√≥rmula anterior mediante una constante: (ŌĄ) La f√≥rmula quedar√≠a:[1]

Va = \frac{Da . B . Q}{\tau} Como B=1\, y si asumimos que Q=1\,, entonces Va=\frac{Da}{\tau}

En este punto es necesario aclarar que se entiende por circulación sistémica a aquella que va desde el corazón a los tejidos. Esto es importante tenerlo en cuenta ya que cuando se administra un fármaco por vía oral, al absorberse en el intestino viaja a través de la vena porta hasta el hígado, donde puede sufrir un primer proceso de metabolización y de aquí hasta el corazón. Evidentemente este proceso presenta una velocidad de administración más lenta que la administración directamente en vena del fármaco, la cual será a su vez más lenta que la administración intraarterial.

Estabilidad del f√°rmaco

Los fármacos son sustancias químicas con sus propiedades inherentes. Así, podemos encontrar sustancias de naturaleza ácida o básica y dentro de ellas ácidos fuertes o débiles y bases fuertes o débiles. La diferencia es que tanto ácidos como bases débiles tienen una alta capacidad de ionización. Esto es importante debido a que las formas no ionizadas suelen ser más liposolubles y por tanto tendrán capacidad de atravesar las membranas celulares, mecanismo éste indispensable tanto para la absorción como para la excreción. Por el contrario, las formas ionizadas suelen ser más hidrosolubles, y por tanto presentan alta dificultad para atravesar las membranas celulares. No obstante, hay una parte de la sustancia que a pesar de no estar ionizada no consigue atravesar las membranas, mientras que también hay una parte que estando ionizada sí consigue atravesarlas.

El pKa de una sustancia es el pH al que una sustancia tiene la mitad de sus moléculos ionizadas y la otra mitad sin ionizar. Es una situación estable que nos da información sobre la capacidad del fármaco para atravesar de forma pasiva las membranas. La fórmula para calcular el pKa (conocida como ecuación de Henderson-Hasselbach) incluye el pH del medio, ya que en un medio ácido las bases débiles se encuentran muy ionizadas mientras que en un medio alcalino son los ácidos débiles los que se encontrarán ionizados. Fisiopatológicamente esto es importante, ya que podemos modificar, dentro de ciertos márgenes, el pH ambiental para favorecer la absorción de una fármaco (por ejemplo tomarlo en ayunas o tras la comida) o la eliminación del mismo (alcalinizando o acidificando la orina).

pH = pKa + log \frac {B} {A}

Metabolización

El grado de metabolización que sufre el fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica es otro de los factores a tener en cuenta para la valoración de la biodisponibilidad. Hay fármacos que sufren un alto índice de metabolización en su primer paso por el hígado (metabolismo de primer paso) de tal manera que incluso alguno que teóricamente puede utilizarse por vía oral, se descarta su uso debido a la poca disponibilidad alcanzada después del metabolismo de primer paso (lidocaína).[1]


Referencias

  1. ‚ÜĎ a b c d Michael E. Winter, Mary Anne Koda-Kimple, Lloyd Y. Young, Emilio Pol Yanguas Farmacocin√©tica cl√≠nica b√°sica Ediciones D√≠az de Santos, 1994 pg 8-14 ISBN 84-7978-147-5, 9788479781477
  • Shargel, L.; Yu, A.B. (1999). Applied biopharmaceutics & pharmacokinetics (4th ed.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0-8385-0278-4
  • Milo Gibaldi, Donald Perrier. Farmacocin√©ticaRevert√© 1982 pg 1-10. ISBN 84-291-5535-X, 9788429155358
  • Michael E. Winter, Mary Anne Koda-Kimple, Lloyd Y. Young, Emilio Pol Yanguas Farmacocin√©tica cl√≠nica b√°sica Ediciones D√≠az de Santos, 1994 pg 8-14 ISBN 84-7978-147-5, 9788479781477
  • Malgor - Valsecia Farmacolog√≠a general: Farmacocin√©tica. Disponible en [1] √öltima visita el 10 de enero de 2009.
  • Mabel Valsecia. Farmacolog√≠a. Disponible en [2] Visitada el 10 de enero de 2009
  • Raisman JS, Gonz√°lez, AM.C√©lula eucariota. Transporte activo y pasivo. Disponible en [3]. √öltima visita 10 enero de 2009
  • Carmine Pascuzzo Lima. Farmacocin√©tica III:Distribuci√≥n Disponible en [4] Visitado el 10 de enero de 2009

Véase también

Enlaces externos

http://twitter.com/bioequivalentes

http://bioequivalentes.blogspot.com

Obtenido de "Biodisponibilidad"

Wikimedia foundation. 2010.

Mira otros diccionarios:

  • biodisponibilidad ‚ÄĒ fracci√≥n de la dosis administrada que llega en forma activa (sin metabolizar) a la circulaci√≥n sist√©mica Diccionario ilustrado de T√©rminos M√©dicos.. Alvaro Galiano. 2010. biodisponibilidad Grado de actividad o cantidad de un ‚Ķ   Diccionario m√©dico

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