Ácido valproico

Ácido valproico
Nombre (IUPAC) sistemático
ácido 2-propilpentanoico
Identificadores
Número CAS 99-66-1
Código ATC N03AX11
PubChem 3121
Datos químicos
Fórmula C8H16O2
Peso mol. 144,21 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad  %
Metabolismo  % hepático, % se excreta intacto
Vida media a horas
Excreción  % renal sin modificación
Datos clínicos
Cat. embarazo C (USA)
Estado legal POM (UK)-only (USA)
Vías de adm. Oral

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El ácido valproico es un medicamento usado en el tratamiento de la epilepsia y del trastorno bipolar. Su nombre IUPAC es ácido 2-propilpentanoico.

Sus propiedades anticonvulsivas se descubrieron por casualidad, cuando este medicamento se empleó como vehículo de otros compuestos que se estaban investigando en cuanto a actividad anticonvulsiva.

Además, recientemente Harris Gelbard, profesor de neurología, pediatría, microbiología e inmunología de la Universidad de Rochester, ha descubierto su eficacia en el tratamiento de la demencia inducida por VIH. Se convierte así en el primer fármaco capaz de actuar sobre este tipo de demencia y una esperanza para los infectados por VIH.

También, recientemente se ha demostrado su efecto en pacientes con Atrofia muscular espinal, enfermedad autosómica recesiva que afecta a la motoneurona del asta anterior y al musculo, aumentando los niveles de la proteina SMN.

Contenido

Indicaciones

El ácido valproico es eficaz en las crisis de ausencia, mioclónicas, parciales y tonicoclónicas. La dosis inicial suele ser de 15 mg/kg, que se incrementa a intervalos semanales de 5 a 10 mg/kg de peso al día. El fármaco debe darse en dosis repartidas cuando la dosificación total excede los 250 mg.

Mecanismo de acción

Tal como con la fenitoína y la carbamazepina, el ácido valproico bloquea los disparos sostenidos y repetitivos de alta frecuencia de las neuronas a concentraciones terapéuticas de 25–30 mg/kg por día. Varios estudios indican que los niveles del ácido gamma-aminobutírico se ven aumentados en el cerebro después de la administración de este medicamento, aunque el mecanismo de este fenómeno no se conoce aún.[1]

Farmacocinética

Se absorbe con rapidez y por completo después de su administración oral. Alcanza una concentración plasmática máxima al cabo de 1 a 4 horas, aunque se puede retardar si viene en comprimidos entéricos o si se ingiere con alimentos.

Casi todo el valproato (95%) sufre metabolismo hepático; menos del 5% se excreta sin cambios. La vida media del fármaco es de casi 15 horas, pero se reduce en los pacientes que toman otros antiepilépticos.

Efectos secundarios

Los efectos colaterales más frecuentes incluyen náusea, vómitos y malestar gastrointestinal, dolor abdominal y agruras, entre otros.[2] El ácido valproico puede estar asociado a una alta toxicidad al hígado.[1] El acido valproico también puede causar alopecia.

Véase también

Referencias

  1. a b Katzung, Bertram G. (2007). «24». Basic & Clinical Pharmacology (9 edición). McGraw-Hill. pp. 569-570. ISBN 0071451536. 
  2. [MedlinePlus] (enero de 2006). «Ácido valproico» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 9 de junio de 2008.

Wikimedia foundation. 2010.

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