Espironolactona

Espironolactona

Espironolactona chemical structure
Espironolactona

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Nombre (IUPAC) sistemático
7α-Acetylthio-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
Identificadores
Número CAS 52-01-7
Código ATC C03DA01
PubChem 5803
DrugBank APRD01234
ChEBI  ?
Datos químicos
Fórmula C24H32O4S 
Peso mol. 416.574 g/mol
Sinónimos Aldactone
Espirotona
Espironolactona
Farmacocinética
Biodisponibilidad  ?
Metabolismo hepática
Vida media 10 minutos
Excreción Orina, bilis
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo

B3(AU) C(Estados Unidos)

Estado legal


?(UK)


Vías adm. Oral

La espironolactona es un medicamento usado como diurético por sus propiedades antagonistas de la aldosterona. La espironolactona es una droga sintética derivada del 17-lactona, el cual es un antagonista competitivo renal de la aldosterona y un diurético ahorrador de potasio, indicado en medicina para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca, ascitis en pacientes con enfermedad hepática, hipertensión arterial de baja renina, hipopotasemia y el síndrome de Conn. Por su cuenta, la espironolactona es un diurético debil, por lo que generalmente se usa en combinación con otros diuréticos. Cerca del 1% de los pacientes hipertensos tienen un nivel elevado de aldosterona, por lo que los efectos antihipertensivos de la espironolactona pueden ser superiores a las terapias combinadas de complejos antihipertensivos.

Debido a su efecto anti-androgénico, la espironolactona puede ser usada para tratar el hirsutismo y es un componente frecuentemente usado en la terapia hormonal de reemplazo en individuos transexuales que van de hombre a mujer. Se usa también en el tratamiento de la pérdida de cabello y acné en mujeres y puede ser usado como medicamento tópico en el tratamiento de la calvicie masculina.

Contenido

Mecanismo de acción

La espironolactona inhibe el efecto de la aldosterona al competir por el receptor mineralocorticoide intracelular del túbulo contorneado distal. Ello incrementa la excreción de agua y sodio, mientras que disminuye la excreción de potasio. La espironolactona tienen un retardo en su inicio de acción que puede llevar a varios días para su efecto máximo e igualmente ocurre una disminución de su efecto con el tiempo. La espironolactona tienen actividad anti-androgénica al unirse al receptor androgénico y previene que interactúe con el dihidrotestosterona.[1]

Farmacocinética

La espironolactona se absorbe relativamente rápido en el tracto gastrointestinal. También es rápidamente metabolizado y unido a proteínas para su distribución en el organismo. Muchos de los metabolitos de la espironolactona son farmacológicamente activos, incluyendo el canreonato de potasio (canrenona) que se usa por vía parenteral cuando se necesita un efecto más rápido. La vida media de la espironolactona es de 85 minutos, pero el de la canrenona está entre 10 y 35 horas, dependiendo de la dosis. La vía de eliminación principal es en la orina, aunque algo se elimina por la vía biliar.

Función

La espironolactona ha mostrado una mejora importante en la tasa de mortalidad y morbilidad en individuos con insuficiencia cardíaca congestiva clase III o IV.[2] En otras palabras, se ha notado una disminución en el riesgo de morir por insuficiencia cardíaca al tomar espironolactona, así como una reducción en los síntomas de esta enfermedad y una menor frecuencia de hospitalización. El mecanismo de esta acción se logra por la inhibición de la aldosterona, el cual causa fibrosis en el miocardio, retención de sodio y disfunción vascular.

Efectos adversos

Los efectos secundarios asociados con la espironolactona incluyen un aumento en el riesgo de sangrado del estómago y el duodeno, aunque no se ha encontrado la relación causal entre el uso de este medicamento y estos efectos.[3] Siendo que también afecta los receptores esteroideos en el resto del cuerpo, puede causar ginecomastia, irregularidades menstruales y atrofia testicular. Otros efectos adversos incluyen ataxia, disfunción eréctil, somnolencia y rash en la piel. Se ha demostrado un efecto carcinógeno en ratas experimentales.[4] La espironolactona tiende a ser inmunosupresor en el tratamiento de la sarcoidosis.[5] Quienes tomen espironolactona deben evitar consumir sustitutos de la sal de mesa que contengan potasio.[6]

Referencias

  1. Berardesca, E; Gabba P, Ucci G, Borroni G, Rabbiosi G. (1988). «Topical spironolactone inhibits dihydrotestosterone receptors in human sebaceous glands: an autoradiographic study in subjects with acne vulgaris.» Int J Tissue React.. Vol. 10. n.º 2. pp. 115-119. PMID 2972662.
  2. Pitt B, Zannad F, Remme W, Cody R, Castaigne A, Perez A, Palensky J, Wittes J (1999). «The effect of spironolactone on morbidity and mortality in patients with severe heart failure. Randomized Aldactone Evaluation Study Investigators.» N Engl J Med. Vol. 341. n.º 10. pp. 709-17. DOI 10.1056/NEJM199909023411001PMID 10471456.
  3. Verhamme KMC, Mosis G, Dieleman JP, et al. (2006). «Spironolactone and risk of upper gastrointestinal events: population based case-control study» Brit Med J. Vol. 333. n.º 7563. pp. 330–3. DOI 10.1136/bmj.38883.479549.2F.
  4. «Spironolactone RX Monograph» (html). Sandoz Inc.. Consultado el 2007-05-02.
  5. Wandelt-Freerksen E. (1977). «Aldactone in the treatment of sarcoidosis of the lungs» JZ Erkr Atmungsorgane.. Vol. 149(1). pp. 156-9. PMID 607621.
  6. «Advisory Statement» (pdf). Klinge Chemicals / LoSalt. Consultado el 2007-03-15.

Enlaces externos

Obtenido de "Espironolactona"

Wikimedia foundation. 2010.

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