Isotretinoína

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Isotretinoína
Nombre (IUPAC) sistem√°tico
(13cis)-√°cido retinoico
Identificadores
N√ļmero CAS 4759-48-2
Código ATC D10AD04
PubChem 5282379
DrugBank DB00982
ChemSpider 4445539
UNII EH28UP18IF
KEGG D00348
ChEBI 6067
Datos químicos
F√≥rmula C20H28O2 
Peso mol. 300,44 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad Variable
Unión proteica 99,9%
Metabolismo Hep√°tico
Vida media 10-20 horas
Excreción Renal y fecal
Datos clínicos
Nombre comercial Roaccutane, Roacutan
Inf. de Licencia FDA:enlace
Cat. embarazo X (AU) X (USA)
Estado legal S4 (AU) POM (UK) ‚Ąě-only (USA)
Vías de adm. Oral, tópico

Wikipedia NO es un consultorio médico Aviso médico

La isotretino√≠na, DCI, es un f√°rmaco usado mayoritariamente para el acn√© severo o c√≠stico, pero tambi√©n se emplea para una serie de c√°nceres y algunas condiciones severas de la piel. Fue primeramente desarrollada como medicamento de quimioterapia para el tratamiento del c√°ncer de cerebro, c√°ncer pancre√°tico, y otros c√°nceres. Todav√≠a se utiliza en el tratamiento de c√°nceres debido a su habilidad para matar c√©lulas de divisi√≥n r√°pida. Sus efectos son sist√©micos y no selectivos. En algunos casos, la isotretino√≠na es usada para tratar la ictiosis arlequ√≠n, una enfermedad usualmente letal, y la ictiosis lamelar. La isotretino√≠na es un retinoide derivado de la vitamina A, y se encuentra en peque√Īas cantidades naturales en el cuerpo.

La isotretino√≠na oral est√° etiquetada bajo varios nombres comerciales, los m√°s conocidos siendo Roaccutane o Roacutan (Hoffman-La Roche, conocido en los Estados Unidos como Accutane antes de julio de 2009), Amnesteem (Mylan Laboratories Inc.), Claravis (Barr Pharmaceuticals), Clarus (PremPharm), Decutan (Actavis), Isotane (Pacific Pharmaceuticals), Izotek (BlauFarma), Oratane (Genepharm Australasia), ISOTRET (Liva Healthcare Ltd.) o Sotret (Ranbaxy Laboratories, Inc.), mientras que la isotretino√≠na t√≥pica es com√ļnmente etiquetada bajo los nombres comerciales Isotrex o Isotrexin (Stiefel). Algunos de estos no se fabrican m√°s.

El efecto secundario m√°s conocido de la isotretino√≠na es que act√ļa como un terat√≥geno severo. Esto est√° relacionado a la gran semejanza de la mol√©cula al √°cido retinoico, un derivado natural de la vitamina A que controla el desarrollo embrionario normal. El potencial de la isotretino√≠na de causar defectos de nacimiento ha resultado en un conjunto de regulaciones gubernamentales y restricciones de las empresas farmac√©uticas que hacen a la isotretino√≠na uno de los farmac√©uticos m√°s dif√≠ciles de obtener en los Estados Unidos.

Contenido

Historia

Antes del desarrollo de la isotretinoína, el acné severo era tratado a través de antibióticos como las tetraciclinas y la eritromicina. Mientras estos medicamentos han demostrado su eficacia, sólo combaten uno de los factores que generan el acné, la bacteria Propionibacterium acnes. Los antibióticos se han vuelto menos efectivos con el tiempo debido a la proliferación de variedades más resistentes de la bacteria.

Inicialmente, un tratamiento efectivo para el acné consistía en altas dosis de vitamina A. En altos niveles (hasta de 500.000 IU al día) se observan efectos como la baja producción de sebo y resequedad en el pelo. Sin embargo la vitamina también tiene otros efectos secundarios indeseables que evitaron su uso generalizado.

El desarrollo de la isotretino√≠na (derivada del √°cido retinoico) y su lanzamiento en 1982 por Roche fue un gran avance en el tratamiento del acn√©. El compuesto sint√©tico prove√≠a un beneficio terap√©utico superior a la vitamina A a la vez que produc√≠a menos efectos secundarios. En febrero de 2002 las patentes de Roche sobre la Isotretino√≠na expiraron y hoy en d√≠a existen otras compa√Ī√≠as que proveen sus propias versiones del medicamento.

Farmacodin√°mica

La Isotretino√≠na es un estereois√≥mero del √°cido todo-transretinoico (tretino√≠na). Es muy eficaz en la terap√©utica del acn√© porque act√ļa sobre todos los factores etiol√≥gicos de la enfermedad: producci√≥n de sebo, comedog√©nesis, colonizaci√≥n del conducto con P.acnes. El mecanismo exacto de acci√≥n de la isotretino√≠na no ha sido a√ļn esclarecido en detalle, pero se ha establecido que la mejor√≠a observada en el cuadro cl√≠nico del acn√© severo est√° asociada con la suspensi√≥n relacionada con la dosis de la actividad de la gl√°ndulas seb√°ceas. Por otra parte, se ha establecido el efecto antiinflamatorio d√©rmico de la isotretino√≠na

Farmacocinética

La Isotretinoína oral se absorbe mejor cuando se administra después de una comida, esto debido a su liposolubilidad y es más que suficiente 1g de grasa para absorberla en su totalidad ya que solo son 20mg de isotretinoina teniendo en cuenta que 1g=1000mg; de acuerdo a estudios realizados, se concluye que puede llegar a ser del doble. Se han detectado al menos 3 metabolitos como resultado de la ingesta de isotretinoína: 4-oxo-isotretinoína, ácido retinóico y el ácido 4-oxo-retinóico. Además, la Isotretinoína se oxida de manera irreversible en 4-oxo-isotretinoína. Estos metabolitos son excretados a través de la orina y las heces, por partes aproximadamente iguales. La isotretinoína tiene una semivida de eliminación terminal de alrededor de 19 horas mientras que para la 4-oxo-isotretinoína es de 29 horas.

Teratogenicidad

La Isotretinoína es un medicamento teratógeno por lo que existe un alto riesgo de causar malformaciones al feto en el caso en el que el paciente quede en embarazo mientras se encuentra bajo el tratamiento. No se han registrado efectos teratógenos a raíz de las concentraciones del medicamento en el semen de los pacientes.

En general, las farmacéuticas recomiendan realizar pruebas de embarazo mensualmente en el caso de las mujeres en riesgo de quedar en embarazo.

De igual manera, los pacientes tratados con Isotretinoína no deben donar sangre debido al riesgo que existe de que se haga una transfusión a una mujer en embarazo.

Advertencia de la FDA: "Recuadro Negro"

La Administración de Alimentos y Medicamentos de los E.E.U.U.(FDA) requiere el siguiente "recuadro negro" de advertencia en la isotretinoína, Accutane incluyendo, Amnesteem, Claravis y Sotret, lo que significa que los estudios médicos indican que estos medicamentos conllevan un riesgo significativo de grave o incluso potencialmente mortales, efectos adversos como:

  • Sequedad generalizada: en todo el cuerpo pero en particular la cara (sobre todo nariz, entrecejo y orejas) suele ser muy afectada, descam√°ndose a veces de forma agresiva.
  • Sangrado de nariz: no es raro que la sequedad propicie el sangrado nasal cuando nos sonamos la mucosidad o espont√°neamente por la excesiva sequedad.
  • Sequedad de labios: quiz√° el que nunca falta. La sequedad de labios dura todo el tratamiento y es a intervalos intensa o muy intensa, llegando a partirse y sangrar.
  • Dolores en articulaciones y m√ļsculos: es otro efecto com√ļn, sobre todo los dolores en la zona inferior de la espalda (lumbalgias).
  • Brotes "fulminantes": no es raro que en los primeros meses de tratamiento se produzca un empeoramiento repentino de la enfermedad, en el caso del acn√©, un aumento de granos exagerado. Por lo general estos brotes aparecen de repente y se van de la misma manera.
  • Manchas en la piel: la isotretino√≠na provoca fotosensibilidad, as√≠ que a veces una exposici√≥n al sol directo produce manchas aunque a veces aparecen sin dicha exposici√≥n.
  • Sarpullido: es com√ļn en el inicio del tratamiento y suele aparecer en las manos de forma repentina y en brazos en menor probabilidad.
  • Depresi√≥n: algunos expertos creen en la posibilidad remota de que la isotretino√≠na cause depresi√≥n. Sin embargo otros afirman que la depresi√≥n puede deberse al empeoramiento inicial que suele experimentar el paciente, que le hace pensar que no mejorar√°.
  • Sangrado de enc√≠as: en algunos casos se experimenta un hinchaz√≥n de enc√≠as y una mayor facilidad para el sangrado, no obstante este efecto es poco probable.
  • Sequedad de ojos: sobre todo molesta, es muy normal padecerla durante todo el tratamiento. Los pacientes que utilizan lentillas de contacto deben reducir su uso e incluso en raros casos dejar de utilizarlas.
  • Hipoacusia perceptiva o sordera leve: Se puede encontrar dificultad para diferenciar palabras monos√≠labas en una conversaci√≥n normal. Tambi√©n existe molestia al escuchar sonidos agudos (frecuencias altas) como silbidos o gritos de ni√Īos.
  • Puede causar ca√≠da del cabello en los √ļltimos meses de duraci√≥n del tratamiento.
  • Crisis de p√°nico.

Efectos Secundarios

Las reacciones comunes a la isotretinoína

  • El dolor y la hinchaz√≥n de los labios
  • Picaz√≥n
  • Alopecia (cabello delgado/perdida de cabello/calvicie)
  • Fr√°gilidad y debilitamiento de la piel (puede manifestarse de por vida)
  • Problemas de la visi√≥n
  • Disminuci√≥n de la visi√≥n nocturna
  • Conjuntivitis
  • Xerosis ocular -s√≠ndrome de ojo seco- (puede manifestarse de por vida)
  • Intolerancia a lentes de contacto (puede manifestarse de por vida)
  • Membranas mucosas secas (sequedad de nariz, los pulmones, la vejiga, el ano)
  • Descamaci√≥n de la piel en palmas y plantas
  • Cambios en las u√Īas
  • Sangrado nasal
  • Sangrado de enc√≠as
  • Fotosensibilidad (sensibilidad a la luz)
  • Triglic√©ridos elevados en la sangre
  • Enzimas hep√°ticas elevadas
  • Tinnitus (zumbidos en los o√≠dos)
  • Dolor en las articulaciones y dolor muscular (puede manifestarse de por vida)
  • Dolor de espalda (puede manifestarse de por vida)
  • Depresi√≥n e ideas suicidas
  • Irritaci√≥n en los genitales (pene-vagina) generalmente esta irritaci√≥n aumenta cuando hay relaciones sexuales de penetraci√≥n o masturbaci√≥n, como tambi√©n al contacto con jabones cuando aseamos estas partes intimas.

Las reacciones graves a la isotretinoína

  • Depresi√≥n.
  • Disfunci√≥n er√©ctil (dificultad para mantener la erecci√≥n)
  • Comportamiento violento o la agresi√≥n
  • Psicosis (ver o escuchar cosas que no son reales)
  • Ideas suicida
  • Intentos de suicidio
  • Discapacidad auditiva (de por vida)
  • Pseudotumor cerebri (presi√≥n de expansi√≥n en el cerebro)
  • La osteopenia / osteoporosis (p√©rdida √≥sea en la masa y la fuerza / huesos d√©biles y fr√°giles)
  • Hepatotoxicidad (da√Īos en el h√≠gado)
  • Anafilaxia (reacci√≥n al√©rgica r√°pida y mortal)
  • La vasculitis al√©rgica (inflamaci√≥n y da√Īo a los vasos sangu√≠neos)
  • Defectos de nacimiento
  • Cataratas / opacidades corneales (puede causar una disminuci√≥n en la visi√≥n y llevar a la ceguera eventual)
  • Prematuro cierre de las ep√≠fisis (talla baja)
  • Neutropenia (recuento bajo de gl√≥bulos blancos, lo que hace al organismo vulnerable a las infecciones bacterianas y mic√≥ticas)
  • Agranulocitosis (una enfermedad grave en la que disminuyen los gl√≥bulos blancos en n√ļmero o desaparecen por completo)
  • Rabdomiolisis (enfermedad potencialmente mortal que destruye el m√ļsculo esquel√©tico)
  • Enfermedad inflamatoria intestinal/Colitis Ulcerosa/Enfermedad de Crohn (inflamaci√≥n del intestino que provoca calambres abdominales y diarrea persistente)
  • Pancreatitis (inflamaci√≥n del p√°ncreas)
  • Trombosis Vascular(ataque al coraz√≥n)
  • Paro cardiorespiratorio
  • Convulsiones

Requisitos especiales de prescripción

Debido a la teratogenicidad de la isotretino√≠na y para minimizar la exposici√≥n fetal, la isotretino√≠na ha sido aprobado para el mercado √ļnicamente bajo un programa de restricci√≥n especial aprobado por la Food and Drug Administration (FDA). Este programa se llama iPLEDGE.

La isotretinoína sólo deben ser prescritos por profesionales que estén registrados y activados en el programa iPLEDGE. Ademas la isotretinoína sólo puede venderla una farmacia registrada y activada en iPLEDGE, y sólo se debe dispensar a los pacientes que están registradas y cumplen todos los requisitos de iPLEDGE.

Esto debido al alto riesgo de efectos colaterles, por lo que debe ser usado solo como ultima instancia, luego de haber probado otras alternativas.

Enlaces externos


Wikimedia foundation. 2010.

Mira otros diccionarios:

  • isotretino√≠na ‚ÄĒ Agente antiacn√© utilizado en el acn√© qu√≠stico. Diccionario Mosby Medicina, Enfermer√≠a y Ciencias de la Salud, Ediciones Hancourt, S.A. 1999 ‚Ķ   Diccionario m√©dico

  • Acn√© ‚ÄĒ Clasificaci√≥n y recursos externos CIE 10 L70.0 CIE 9 706.1 MedlinePlus ‚Ķ   Wikipedia Espa√Īol

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  • Xeroftalmia ‚ÄĒ La xeroftalmia es una enfermedad de los ojos caracterizada por la sequedad persistente de la conjuntiva y opacidad de la c√≥rnea. El t√©rmino xeroftalmia procede del griego xer√≥s(seco) + ophthalm√≥s (ojo) + ia. Sin√≥nimos de xeroftalmia S√≠ndrome del… ‚Ķ   Wikipedia Espa√Īol


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