Glibenclamida


Glibenclamida
Glibenclamida
Nombre (IUPAC) sistemático
5-cloro-N-[2-[4-(ciclohexilcarbamoilsulfamoil) fenil]etil]-2-metoxi-benzamida
Identificadores
Número CAS 10238-21-8
Código ATC A10BB01
PubChem 3488
DrugBank APRD00233
ChEBI 5441
Datos químicos
Fórmula C23H28N3ClO5S 
Peso mol. 494.004 gr/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 60-75% (humanos);
30% (animales)
Unión proteica Extensa
Metabolismo Hepática: hidroxilación mediada por CYP2C9
Vida media 10 horas
Excreción Renal y biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo C (AU) B (USA)
Estado legal POM (UK)-only (USA)
Vías de adm. Oral

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La glibenclamida es un medicamento hipoglicemiante oral de la clase de las sulfonilureas, indicado en el tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2. Para marzo del año 2007, la glibenclamida era uno de dos hipoglicemiante orales incluida en el Listado de Medicamentos Esenciales de la OMS.[1] Se vende comercialmente en dosis de 1,25 mg, 2,5 mg y 5 mg. También se presenta en combinación con la metformina.[2]

En animales de experimentación, se ha demostrado que la glibenclamida puede mejorar los resultados de un derrame previniendo el edema cerebral. En relación a esas evidencias, estudios retrospectivos mostraron que los pacientes con diabetes tipo 2 que habían estado tomando glibenclamida tenían mejores tasas de derrames en comparación con diabéticos que no estaban tomando el medicamento.

Mecanismo de acción

La glibenclamida bloquea los canales de potasio dependientes de ATP que hay en las membranas de las células pancreáticas beta, provocando despolarización, entrada de calcio y liberación de insulina.[3] La glibenclamida disminuye además la glucogenólisis hepática y la gluconeogénesis.[4]

Efectos secundarios

La glibenclamida es una de las principales causas de hipoglicemia inducida por drogas, por lo que el uso de este medicamento puede causar temblores, mareos o vahídos, dolor de cabeza, debilidad y confusión, entre otras.[2] También se ha asociado a ictericia colestásica. Estudios recientes han demostrado que la combinación de la glibenclamida con metformina está asociada a una mortalidad considerablemente mayor que si se combina la glibenclamida con otros estimulantes de la secreción de insulina. De modo que la seguridad de la antes mencionada combinación se ha cuestionado.[5]

La metformina ha estado implicada en la aparición de una grave condición llamada acidosis láctica.[2] Hay evidencias que sugieren que la glibenclamida tiene un efecto promotor en la aparición de carcinogénesis.[6]

Referencias

  1. (Marzo de 2007) Lista Modelo de Medicamentos esenciales de la OMSPDF (612 KiB), 15va edición en español, Organización Mundial de la Salud, p. 21. Último acceso 28 de octubre de 2008.
  2. a b c [MedlinePlus] (enero de 2007). «Glibenclamida y Metformina» (en español). Enciclopedia médica en español. Consultado el 28 de octubre de 2008.
  3. Hardman JG, Limbird LE. Goodman & Gilman Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica (9.ª edición) Vol. 2. México, D.F.: Mc Graw-Hill Interamericana;1996
  4. Instituto Mexicano del Seguro Social. GLIBENCLAMIDA (en español). Último acceso 28 de octubre de 2008.
  5. Monami M, Luzzi C, Lamanna C, Chiasserini V, Addante F, Desideri CM, Masotti G, Marchionni N, Mannucci E (2006). «Three-year mortality in diabetic patients treated with different combinations of insulin secretagogues and metformin». Diabetes Metab Res Rev 22 (6):  pp. 477–82. doi:10.1002/dmrr.642. PMID 16634115. 
  6. MORALES-ALVARADO, Jair, MURGA-VALDEZ, Miguel, MORENO-LUJAN, Joan et al. Efecto genotóxico de la glibenclamida, metformina y terapia combinada en línea celular de ovario de hámster. CIMEL. [online]. 2007, vol.12, no.2 [citado 28 octubre de 2008], p.47-51. Disponible en la World Wide Web: [1]. ISSN 1680-8398.

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